硝苯地平這個藥,很多高血壓患者都很熟悉。
要說它是“地平”類降壓藥的第一代。在早先降壓藥匱乏的年代,在用著利血平、羅布麻、利尿劑降壓的時候,出來個硝苯地平,降壓又快又強,真是個好藥。
可是,一個藥物從“出世”進入臨床使用,開始看到的多是療效,慢慢地認識了更多的不良反應。經過了長期的實踐,人們就對這個藥物有了比較深切的了解和比較公正的評價了。
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對硝苯地平也是這樣。硝苯地平有平片,有緩釋片、控釋片,雖說都是降壓,可劑型變了,藥物的作用就有了改變。有人說,硝苯地平是最好的降壓藥,是首選的降壓藥,這個認識未免失之偏頗,另外在用藥上也有些錯誤觀念,就再說道說道。
硝苯地平,平片、緩釋片、控釋片,各有什么不同?
- 硝苯地平平,最開始出來的普通制劑。
吃進去吸收快,服后10分鐘入血,半小時達峰值;起效快,15分鐘起效,如是舌下含服,2~3分鐘就起效;吸收迅速、起效快,降壓作用強。
可是有利就有弊。起效快、代謝快,維持時間短,服一次藥只能維持4~8小時,每天需要多次服用。短效藥多次服用,降壓作用就不穩定,血壓波動大;服藥后短時間內血壓下降的多,會引起不適的感覺,比如血管擴張后的頭痛、面部發熱、潮紅,血壓快速下降后的反射性地心動過速,頭暈等。這些不良反應就影響了硝苯地平的使用。
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于是,人們想著改變劑型來克服缺點,硝苯地平緩釋片就應運而生了。
而硝苯地平平片,就不推薦降壓服用了。
以往在血壓突然升高的情況下,有采用硝苯地平平片舌下含服緊急降壓的,現在也不推薦了。
- 硝苯地平緩釋片,通過改變制作工藝,使藥物可以緩慢釋放。
這樣,就把短效藥的作用時間延長了,最開始的作用也不那么猛了。但是由于緩釋技術的不足,緩釋片釋放得不那么均勻,維持時間也不夠長,還需要每天吃兩次,降壓也不那么穩定。
然后,就有了控釋片。
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- 硝苯地平控釋片
最早是“拜新同”。控釋,顧名思義,就是控制釋放。為了使藥物均勻釋放,采用在藥殼上激光打孔,以控制藥物精準地恒速釋放,可以維持24小時。這樣,就把短效的硝苯地平,通過控釋技術變成了長效藥物,可以每天吃一次,也可以保持24小時的平穩降壓。
與氨氯地平、左氨氯地平這些長效的地平類降壓藥相比,硝苯地平控釋片用于降壓治療的好處,服藥后即起效,停藥后作用就消失,不會在體內蓄積。
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但是與氨氯地平、非洛地平相比,硝苯地平還有一個缺點,就是對心肌的收縮力有抑制作用,因此不利于心衰的患者。本來,鈣拮抗劑就是阻滯鈣離子進入細胞的,就對肌細胞的收縮有抑制作用。雖然主要針對血管平滑肌,但對其他肌肉組織也有作用,所以有人吃了藥會感到無力,會出現便秘等,心肌細胞也會受到抑制。相關的臨床研究發現,氨氯地平、非洛地平對心功能沒有什么負面影響,而硝苯地平會抑制心肌的收縮力。
另外,硝苯地平與西柚(汁)的相互作用就比較明顯,同時服用時可以使硝苯地平的血藥濃度明顯增加,作用時間延長,而氨氯地平和西柚(汁)就沒有這種相互作用。
所以,硝苯地平不能說是最好和首選的降壓藥,尤其是硝苯地平平片,更是不推薦服用。
降壓藥的選擇,是根據患者的具體病情,基礎疾病、合并的靶器官損害。
比如合并糖尿病、合并心肌梗死、心功能不全的高血壓患者,首選的降壓藥就推薦“普利”或“沙坦”類。即使選用“地平”類的鈣拮抗劑,也有很多長效藥物降壓更平穩,作用時間更長。
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硝苯地平緩釋片、控釋片可以分割?
硝苯地平的緩釋片一般不能分割,有刻痕、說明書允許分割的才行。硝苯地平控釋片是由完整的外殼包裹的,不能分割。
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