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很多有心血管疾病問題或高危風險的朋友,都需要嚴格控制血脂,以增強斑塊穩定性,降低心血管風險,而在藥物治療方面,他汀類藥物以其明確的降脂作用和心血管保護作用,一直以來都是降脂和心血管疾病預防領域的基礎用藥和一線用藥。
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在實際生活中,還有一部分朋友,對于他汀類藥物的耐受性較差,甚至是服用最低有效劑量的他汀,也仍然會出現轉氨酶升高,肌酸激酶重度升高等不良反應,即使是更換他汀的藥物類型,也仍然無法耐受藥物的不良反應,對于這種完全不耐受他汀治療,但又需要降血脂,控制心血管疾病風險的朋友來說,應該怎么辦呢?
在近日發布的ESC血脂異常管理指南2025年更新中,推薦了一些新型的降脂藥物,而其中貝派地酸(Bempedoic Acid)這個新型口服降脂藥被重點推薦,并在指南中指出,對于他汀類藥物不耐受的患者,貝派地酸或可用于替代他汀類藥物,作為口服降脂藥物治療的他汀替代用藥。
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這個藥物為何會備受歐洲新指南的推崇,這個藥物有哪些特點,用藥又有哪些注意事項呢?今天的這篇文章,就帶大家從5個方面來了解這個新型的降脂藥物。
貝派地酸的降脂療效如何?
與他汀類藥物一樣,貝派地酸這個新型降脂藥,也是通過抑制肝臟的膽固醇合成相關酶起效的藥物,不過這個藥物抑制的是ATP-檸檬酸裂解酶,通過抑制這個酶的活性,貝派地酸同樣也抑制了肝臟的膽固醇合成,同時與他汀類藥物一樣,這個藥物也能夠上調肝細胞表面的低密度脂蛋白受體,促進了膽固醇的分解,從兩方面發揮了降脂作用。
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從降脂效果上來看,指南中明確指出,貝派地酸每天服用180mg,可使低密度脂蛋白膽固醇平均降低23%左右,這個降脂幅度,與低低強度他汀的降脂效果相當,因此,對比他汀的話,這個藥物的降脂效果還是弱一點的,但是如果是他汀完全不耐受的患者,如果可以耐受貝派地酸,無疑也是一種重要的替代用藥選擇。
貝派地酸能降低心血管疾病風險嗎?
他汀類藥物除了降脂以外,還有明確的降低心血管疾病風險的作用,貝派地酸在心血管保護方面的效用如何呢?
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在新指南中,納入了一項關于貝派地酸的大型臨床研究,通過超過40個月的隨訪,對于超過1.3萬名他汀不耐受的心血管疾病高風險患者,服用貝派地酸治療使心梗,腦卒中,冠脈血運重建等主要心血管事件的發生率降低了13%。指南指出,對于相同的低密度脂蛋白膽固醇降低幅度,使用貝派地酸與他汀,降低心血管風險的幅度也類似。
也正是基于這樣的研究結果,新指南中對于他汀不耐受的患者,推薦可以使用貝派地酸來替代他汀藥物治療。
貝派地酸對比他汀,有哪些優勢?
降脂效果稍弱于他汀的情況下,貝派地酸在用藥安全性方面,相比他汀是不是更有優勢呢?
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在肌肉副作用風險方面,貝派地酸是一種前體藥物,其激活酶在骨骼肌細胞中不表達,因此,發生肌肉不良反應的風險要顯著低于他汀類藥物,其肌肉不良反應發生率與安慰劑類似。
在血糖代謝影響方面,臨床試驗數據顯示,貝派地酸治療過程中,并沒有升高糖尿病患者的血糖(糖化血紅蛋白未升高),同時還降低了糖前期患者和糖尿病患者的C反應蛋白水平,這表明該藥物不但不影響血糖代謝,還與他汀一樣,具有抗慢性炎癥的重要獲益。
當然對比他汀,貝派地酸也并不全是優勢。相比他汀,貝派地酸同樣也有有一定的概率導致轉氨酶升高的問題,另一個需要注意的是貝派地酸具有升高尿酸的作用,雖然升高幅度較小,但對于有高尿酸痛風病史的患者,應該慎用貝派地酸。
貝派地酸是否能與他汀或其他降脂藥聯用?
降脂藥的聯合使用是大勢所趨,不管是他汀還是貝派地酸,想要提升血脂控制的達標率,很多時候聯合使用降脂藥比加大劑量能夠帶來更強的降脂作用和更好的用藥安全性。
對于貝派地酸,它也是可以與他汀安全聯合使用的降脂藥物,指南指出,高強度他汀+貝派地酸可以使低密度脂蛋白降低58%左右,此外,貝派地酸還可以與依折麥布,PCSK9抑制劑等藥物聯合使用,指南推薦的最強組合是貝派地酸+他汀+依折麥布+PCSK9抑制劑的組合,降脂強度高達86%。
貝派地酸在國內上市了嗎?
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看到這里,相信很多朋友要問從哪里能買到這個新型的降脂藥物了吧。雖然該藥物早在2020年就已經在國外獲批,但可惜的是,目前國內這個藥物還沒有獲批上市,通過查詢藥品注冊申報信息發現,目前已經有4家企業正在申報這個藥物,藥物的申報名稱叫做貝派度酸(音譯不同),這4家企業中,已經都獲批了臨床,相信等臨床試驗結束后,很快就會有產品在國內上市,為國內的他汀不耐受患者,以及需要聯合用藥降脂的朋友,提供新的用藥選擇。
介紹了這么多,對于貝派地酸這個藥物,我們可以看做是他汀藥物治療基礎上聯合用藥,或者他汀不耐受的一種補充替代藥物,它具有明確的心血管保護作用,降脂強度介于中高強度他汀和依折麥布之間,與他汀相比,用藥安全性方面各有千秋。
希望這篇文章對大家正確認識貝派地酸這個藥物能夠有所幫助,也歡迎大家積極轉發分享,讓更多人看到更靠譜的健康科普知識。
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