速遞丨每月一次皮下注射！歌禮多肽新藥進入臨床開發階段

10月30日，歌禮宣布，已選定一款潛在“best-in-class”每月一次皮下注射胰淀素（amylin）受體激動劑ASC36作為臨床開發候選藥物。歌禮預計將于2026年第二季度向美國FDA遞交ASC36治療肥胖癥的新藥臨床試驗申請（IND）。

ASC36是利用歌禮研發的胰淀素受體激動劑多肽。經設計優化的ASC36實現了更長的表觀半衰期（以血藥濃度降至Cmax的50%所需時間計）及更高的每毫克多肽生物利用度，從而支持每月一次皮下給藥，且注射體積不超過1毫升。這些經設計優化的特性使其在規模化生產中成本更低。

在非人靈長類動物研究中，ASC36緩釋皮下儲庫型（depot）制劑的平均表觀半衰期（observed half-life）約為15天，支持ASC36有望在人體中實現每月一次給藥治療肥胖癥。

在頭對頭飲食誘導肥胖（DIO）大鼠研究中（DIO模型已被證實對人體中的療效具有高度預測性），給藥相同摩爾濃度的ASC36和petrelintide，ASC36減重達10.01%，減重效果較一款同類藥物相對提升達91%。每毫克多肽的減重效果更優，也可能使ASC36在規模化生產中成本更低。

ASC36具有優越的理化穩定性，在中性pH值附近不形成纖維化（no fibrillation around neutral pH），可與包括GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑ASC35在內的其他多肽藥物開發復方制劑。

ASC36具有更長的表觀半衰期、更高的皮下生物利用度及更優越的減重效果，這些優勢表明其有望成為“best-in-class”、每月一次的肥胖癥療法。

ASC36單藥正在開發中，作為治療包括肥胖癥在內的心臟代謝疾病的基石療法，同時，基于ASC36的聯合療法也正在開發中。歌禮計劃將ASC36（胰淀素受體激動劑）和每月皮下給藥一次的ASC35（GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑）聯用，治療肥胖癥。

參考資料：
[1]歌禮選定同類最佳每月一次皮下注射胰淀素受體激動劑ASC36進入臨床開發階段. From https://www.prnasia.com/story/509270-1.shtml

免責聲明：本文僅作信息交流之目的，文中觀點不代表藥明康德立場，亦不代表藥明康德支持或反對文中觀點。本文也不是治療方案推薦。如需獲得治療方案指導，請前往正規醫院就診。