作品聲明:內容僅供參考,如有不適及時就醫
到目前為止,在調節血脂,降低心血管疾病風險方面,他汀類藥物仍然是重要的一線基礎用藥,很多已有心血管疾病,或血脂升高,需要加強控制的朋友,都需要長期服用他汀類藥物,但對于他汀的長期用藥,很多朋友總是還有這樣的疑問,由于一些疑問帶來一些“奇怪用藥法”,其實并不完全可取。
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經常會有讀者朋友問到:聽說把阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,半年就換一次會更安全,是真的嗎?有些朋友接收到的信息中,發現阿托伐他汀和瑞舒伐他汀各有特點,于是就想到了這樣“換著吃”的用藥方法,實際上,這種方法并不是提升他汀類藥物用藥安全性的好方法,換藥不當反而可能會帶來風險。
他汀沒有耐藥性
有些朋友之所以會定期更換他汀,是擔心一種藥長期吃久了,會產生“耐藥性”。
實際上,他汀類藥物主要通過抑制肝臟合成膽固醇的途徑來降低膽固醇水平,這種藥理作用,不會因為用藥時間的延長而逐漸變弱,也不存在耐藥性的問題。
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在他汀長期用藥過程中,完全不必過分擔心他汀類藥物藥效會越來越弱,如果在長期服用他汀期間,血脂出現了進一步的升高,應該著重考慮的是血脂代謝能力進一步下降造成的,而對所用他汀耐藥的原因,這種情況下,即使把阿托伐他汀更換為瑞舒伐他汀,除非加大用藥劑量,也不會帶來更強的降脂效果。
對于長期服用他汀期間,血脂進一步升高的情況,相比兩種他汀之間更換,不如合理評估自身的血脂情況,加用其他的降脂藥物,如膽固醇吸收抑制劑,PCSK9抑制劑等藥物,來協同降低血脂水平。
半年換一次,或有大風險
有些朋友之所以會定期更換,則是出于用藥安全性的考慮。擔心一種藥長期吃,會傷肝傷腎。對于阿托伐他汀和瑞舒伐他汀這兩個臨床上最常用的他汀來說,其實在用藥安全性方面各有千秋,有的時候可能可以互換,但也不會帶來所謂的“安全性提升”,而有的時候隨便換用,反而可能會帶來風險。
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一般說來,臨床上經過評估處方的他汀,都是結合患者情況,經過合理選擇的類型,而不經過進一步評估,私自更換其他的他汀,并不是一種更安全的用藥選擇。
相比瑞舒伐他汀,阿托伐他汀對腎功能不全的患者更友好,嚴重腎功能不全的患者用藥也無需調整劑量,而對于瑞舒伐他汀來說,腎小球濾過率<30的人群,就應該減量或慎用了。因此,如果是一個重度腎功能不全的患者,醫生開具阿托伐他汀,私自換成瑞舒伐他汀,則可能會帶來藥物積蓄,帶來用藥安全風險。
相比親脂性阿托伐他汀能夠進入血腦屏障的特點,親水性的瑞舒伐他汀,不易透過血腦屏障,這兩個藥物的不同特點,導致了有些服用阿托伐他汀的朋友,可能更容易因為藥物影響而產生失眠,疲乏等中樞神經不良反應,而瑞舒伐他汀則可能這方面的不良反應更少。如果是本身服用瑞舒伐他汀耐受性良好的朋友,換成阿托伐他汀,反而可能會帶來一些額外的副作用,得不償失。
在藥物相互作用方面,阿托伐他汀的代謝經過肝藥酶CYP3A4,這個酶是很多藥物的代謝酶,因此,如果與這個肝藥酶的抑制劑合用,就會影響藥物代謝,大幅升高血藥濃度,帶來用藥安全風險,而瑞舒伐他汀則是主要經過CYP2C9代謝,相對來說,藥物相互作用風險也少一些,因此,如果隨便更換藥物,也可能會因為帶來原本沒有的藥物相互作用問題,而加大用藥風險。
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總而言之,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀這兩個藥物各有特點,其代謝排泄途徑,藥物相互作用風險也不一樣,如果在服用一種他汀耐受性良好,降脂效果良好的情況下,真沒必要非得要定期更換成另一種他汀,這樣做不但不會增強藥效,還有可能會帶來風險。
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的合理選用
對于阿托伐他汀和瑞舒伐他汀用藥的問題,我們不提倡定期更換的用藥方法,但結合實際情況,合理選擇是很有必要的。雖然以前談過不少了,在這里還是給大家簡單總結幾點建議,供大家參考。
75歲以上的老年人用藥,特別是合用多種藥物的情況下,可以優選瑞舒伐他汀,相比阿托伐他汀,瑞舒伐他汀中樞副作用小,藥物相互作用風險也相對更小,但也要注意合用藥物的類型,盡量避開有相互作用的藥物(如環孢素)。
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腎功能不全的患者,尿酸高的患者,相比瑞舒伐他汀,可以優選阿托伐他汀,阿托伐他汀對腎功能基本無影響,還有輕度的降尿酸作用。
瑞舒伐他汀中有甲基氨苯磺胺基團,因此,對于磺胺類藥物過敏的朋友,應該注意,在確保安全耐受的情況下,可以考慮服用阿托伐他汀可能更安全。
不管是選擇阿托伐他汀還是瑞舒伐他汀,在長期用藥的過程中,都應該做好藥物有效性和安全性的監測。
定期監測血脂水平,同時也要注意藥物可能帶來的轉氨酶升高,肌肉痛,血糖升高等方面不良反應風險。特別是對于一些高風險人群,應該定期監測轉氨酶水平,血糖水平,出現肌肉痛時,也要積極排查是否是藥物所引起,即使測定肌酸激酶水平,并結合情況采取減量或停藥等干預措施。
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總而言之,所謂的定期更換藥物的方式,不管是他汀類藥物,還是某些降壓藥,都不是可取的,提升用藥有效性和安全性的好辦法。正確合理的用藥,實在保障用藥有效性,安全性的基礎上,選擇合適的藥物,并在長期用藥過程中,對一些潛在的用藥風險做好監測。
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