首款！拜耳“first-in-class”小分子獲FDA批準上市

拜耳（Bayer）今日宣布，美國FDA已批準Lynkuet（elinzanetant）膠囊上市，用于治療與絕經相關的中度至重度潮熱（即血管舒縮癥狀，VMS）癥狀。根據新聞稿，Lynkuet是首款獲批準用于治療中度至重度潮熱的的雙重神經激肽（NK）受體拮抗劑。

FDA的批準主要基于三項3期臨床試驗（OASIS-1、OASIS-2和OASIS-3）的數據，這些研究評估了Lynkuet用于治療更年期中度至重度潮熱的安全性和有效性。

該療法在三項研究中均達成所有主要終點，并展現出良好的安全性。在OASIS-1和OASIS-2研究中，與安慰劑相比，Lynkuet在第4周和第12周顯著降低了與絕經相關的中重度VMS的平均頻率和嚴重程度。療效可持續至第26周，超過80%的Lynkuet組受試者VMS頻率下降至少50%，其中包括第12周后由安慰劑切換至Lynkuet的患者。兩項研究還達成三項關鍵次要終點，包括從基線至第1周VMS頻率的顯著下降，以及在睡眠障礙和絕經相關生活質量方面相比安慰劑的統計學顯著改善。

在OASIS-3研究中，Lynkuet在第12周相較于安慰劑顯著降低了中重度VMS的平均頻率，該療效在整個研究期間均得以維持。OASIS-3進一步證實了OASIS-1和OASIS-2的發現，顯示出該療法在52周內的持續療效與安全性。Lynkuet組最常報告的不良反應為頭痛、疲勞和嗜睡。

Lynkuet是一款“first-in-class”的雙重神經激肽-1，3（NK-1，3）受體拮抗劑，口服每天一次，是治療絕經相關的中度至重度VMS的非激素類療法。該療法通過調節大腦下丘腦區域的一組對雌激素敏感的神經元（KNDy神經元）來治療VMS。這些神經元隨著雌激素的減少而變得肥大，導致體溫調節通路的過度激活，從而擾亂體溫調控機制，導致VMS。Lynkuet還可能減少與絕經相關的睡眠干擾。

參考資料：

[1] Bayer’s Lynkuet? (elinzanetant), the First and Only Neurokinin 1 and Neurokinin 3 Receptor Antagonist, Receives FDA Approval for Moderate to Severe Hot Flashes Due to Menopause. Retrieved October 24, 2025 from https://www.businesswire.com/news/home/20251017138908/en/Bayers-Lynkuet-elinzanetant-the-First-and-Only-Neurokinin-1-and-Neurokinin-3-Receptor-Antagonist-Receives-FDA-Approval-for-Moderate-to-Severe-Hot-Flashes-Due-to-Menopause

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