藥品分類:抗瘧藥
鹵泛群是菲甲醇的衍生物,1988年5月在法國首次獲準上市,已上市口服制劑一般為鹵泛群的鹽酸鹽,水溶性差,生物利用度低,屬于生物藥劑學分類(BCS)中第II類藥物,常用制劑有片劑、混懸劑。
【作用機制】
☆鹵泛群是一種抗血液裂殖體的抗瘧藥,對感染的孢子,配子體或肝臟感染階段無明顯作用。
☆其確切的作用機制尚不明確,主要代謝物正去丁基鹵泛群和母體化合物在體外具有同等活性。
【適應癥】
主要用于治療惡性瘧和間日瘧,不可用于預防瘧疾。
【用法用量】
本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。
☆治療瘧疾,成人口服鹽酸鹽次500mg,每6h一次,共用3次,應空腹服藥。
☆兒童可用24mg/kg,3次分服,每6h一次。也可按以下方案:
1、體重23~31kg者,一次250mg,每6h一次,共用3次。
2、體重32~37kg者,一次375mg,每6h一次,共用3次。
3、體重>37kg者,使用成人劑量。
☆1周后,再予第2個療程。
【不良反應】
☆主要不良反應有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、皮疹和瘙癢。
☆血清轉氨酶一時性升高、血管內溶血,過敏反應已有報道。
☆可致QT間期延長、嚴重的室性心律失常,甚至致死。
【注意事項】
☆在危及生命的、嚴重或絕大部分瘧疾感染中,患者應立即使用適當的腸外抗瘧疾藥物進行治療。鹵泛群治療腦瘧疾或其他形式的復雜瘧疾患者的安全性和有效性尚未確定。
☆鹵泛群已被證明可以在推薦的治療劑量下延長QTc間隔。但是有突發嚴重心室性心律失常致死的報告。因此,不建議將鹵泛群與已知會延長QTc間期的藥物或臨床病癥,或已知或疑似心室節律失常、A-V傳導障礙或不明原因的暈厥發作的患者聯合使用。醫生應在給藥前進行心電圖檢查,以確保患者的基線QTc間期在正常范圍內。在治療期間和治療完成后8~12小時內應監測心律。同時服用已知可顯著抑制細胞色素P450IIIA4的藥物時應謹慎使用。
☆鹵泛群應該空腹服用,可增加吸收,與食物一起服用可能會導致毒性增加。不要超過推薦劑量,高于推薦劑量會進一步延長QTc間隔。
☆QTc間隔顯著延長有致命風險,因此鹵泛群不應與甲氟喹同時服用或隨后服用。
☆鹵泛群的化學結果和動物試驗結果表明可能存在光毒性電位,但是還沒有證據表明在人體中有這種作用。
【綜述】
☆鹵泛群應在飯前至少1 h或飯后2 h空腹服用。
☆在20°~25°C室溫下避光儲存。
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審稿專家:聯勤保障部隊第九二〇醫院 副主任藥師 秦飛
作者:聯勤保障部隊第九二〇醫院 主管藥師 尹德錢
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